Se você sofre de certos tipos de dor crônica, pode se surpreender ao saber que um medicamento anticonvulsivante pode ajudar a aliviar sua dor.
Os anticonvulsivantes, ou medicamentos anticonvulsivantes, funcionam como analgésicos adjuvantes. Isso significa que eles podem tratar alguns tipos de dor crônica, embora não tenham sido projetados para esse fim.
Em geral, costumam estar associados a analgésicos, anti-inflamatórios, terapias alternativas ou terapias integrativas não farmacológicas. Os anticonvulsivantes atuam potencializando a ação inibitória dos neurotransmissores denominados gama-aminobutíricos (GABA) e cruzam facilmente a barreira hematoencefálica e as membranas.
Anticonvulsivantes para dor
Geradora de impacto pessoal, a dor crônica acarreta problemas para a sociedade. Ela é uma das principais causas de falta ao trabalho, diminuição da produtividade e pedido precoce da aposentadoria. Por esses e outros motivos, as síndromes acompanhadas de dor recebem muita atenção da área médica.
A abordagem geral para o tratamento da dor crônica é complexa.
Deve (embora muitas vezes não o faça) envolver métodos não farmacológicos e comportamentais no tratamento, geralmente em um ambiente interdisciplinar. Na maioria dos estados de dor crônica, drogas anticonvulsivantes são usadas e a maioria é útil no papel de tratamento adjuvante.
A fisiopatologia da dor
Se existe uma sensação dolorosa, provavelmente alguma parte do organismo não está funcionando adequadamente. Estuda-se esse funcionamento anormal e o conhecimento acumulado ao longo dos séculos nesse campo compõe a fisiopatologia.
Avaliações fisiopatológicas de pacientes com queixas de dor frequente levou ao estabelecimento de classes desse problema:
- Nociceptiva: dor resultante de lesão nos tecidos, a qual é detectada por terminações das células nervosas, os nociceptores. Esse tipo de dor assume duas formas: somática ou visceral, dependendo da sua região de origem.
- Inflamatória: dor que auxilia no reparo de algum tecido quando esse é lesado.
- Funcional: dor associada a um sistema nervoso íntegro, sem lesão, mas com funcionamento afetado.
- Neuropática: dor sentida como consequência de lesão ou disfunção no sistema nervoso periférico, ou no sistema nervoso central. A dor neuropática, seja de origem periférica ou central, é caracterizada por uma hiperexcitabilidade neuronal em áreas lesadas do sistema nervoso.
É comum que essa prescrição contenha analgésicos não opioides: paracetamol, dipirona, anti-inflamatórios não hormonais ou outros analgésicos adjuvantes. Esses são medicamentos usados para alívio de dores de intensidade fraca ou moderada. Existem, por outro lado, circunstâncias em que a dor é de forte intensidade. Por exemplo, a dor que ocorre no período pós-cirúrgico.
Tornando-se mais debilitante durante o movimento, a dor pós-cirúrgica limita a mobilidade do paciente. No entanto, movimentar-se é uma atividade importante para alcançar uma recuperação mais rápida. Outro exemplo é o da dor oncológica em pacientes em tratamento. Situações como essas abrem precedentes para o uso de analgésicos opioides.
É bem provável que analgésicos opioides não possam ser inteiramente substituídos por outra categoria de medicamento no manejo de dor intensa. Somente o fato de analgésicos opioides causarem efeitos indesejáveis (depressão respiratória, vômitos, alterações hormonais) já justificaria a substituição. Porém, eles são altamente eficazes e sua a ação pode ser potencializada com a sua associação a analgésicos não opioides.
Analgésicos adjuvantes: anticonvulsivantes
A dor neuropática pode resultar de patologias diversas: neuropatia diabética (lesão nos nervos provocada por diabetes mellitus), compressão de nervos na coluna vertebral, pressão em nervo no pulso (síndrome do túnel do carpo). Ela é considerada dor crônica, uma vez que incide por um período considerável da vida do seu portador.
Ainda que se remova a causa imediata da dor, o alívio não é alcançado imediatamente. Em cerca de um terço dos pacientes que tomam analgésicos, a dor diminui, mas a intensidade cai pela metade apenas. Então, passa-se a objetivar que a dor seja tolerável.
Os analgésicos adjuvantes, ou seja, classes de medicamentos não desenvolvidos propriamente para o manejo da dor, mas que atuam sobre ela, podem ser uma opção favorável.
Anticonvulsivantes são analgésicos adjuvantes usados em certas circunstâncias como alternativa aos analgésicos opioides e antidepressivos. A síntese desses fármacos, em princípio, visa o tratamento da epilepsia.
Uma das manifestações frequentes das crises epilépticas, a convulsão é resultado de uma atividade elétrica exacerbada em algum ponto do cérebro.
Nas décadas de 1950 e 1960 surgiram os primeiros estudos mostrando que alguns anticonvulsivantes eram capazes de estancar a dor neuropática. A partir dos anos 60, o entendimento sobre a dor neuropática se acumulou. Desde então, assim como antidepressivos e analgésicos opioides, medicamentos anticonvulsivantes passaram a ser usados para o manejo desse tipo de dor.
Anticonvulsivantes mais testados no tratamento da dor neuropática
A classe dos medicamentos anticonvulsivantes é extensa.
A carbamazepina e a fenitoína foram os primeiros anticonvulsivantes a serem usados em ensaios clínicos controlados. Estudos demonstraram que esses agentes aliviam a neuropatia diabética dolorosa e os ataques paroxísticos na neuralgia do trigêmeo.
O grupo dos gabapentinoides abarca anticonvulsivantes da segunda geração, os quais chegaram ao mercado entre 1910 e 1970. O mecanismo de ação no que diz respeito à analgesia consiste no bloqueio dos canais de cálcio. Ao regularem a entrada de cálcio nos neurônios pré-sinápticos, os gabapentinoides diminuem a liberação de neurotransmissores sinalizadores da dor para o sistema nervoso central.
Alguns fármacos desse grupo são os mais usados atualmente no tratamento de dores neuropáticas com diferentes etiologias.
A Food and Drug Administration (FDA) aprovou gabapentinoides para o tratamento de neuralgia pós-herpética (gabapentina e pregabalina), fibromialgia (pregabalina) e dor neuropática associada a diabetes ou lesões da medula espinhal (pregabalina).
Gabapentina
Ao regular a transmissão de descargas elétricas entre as células nervosas, esse fármaco pode diminuir a atividade responsável pela dor. Em um trabalho de revisão publicado em 2014, os resultados de 37 ensaios clínicos duplo-cego, com amostras randomizadas e envolvendo 12 condições de dor crônica (a maioria dos casos era de neuralgia pós-herpética, neuropatia diabética periférica e fibromialgia) demonstravam benefícios efetivos da gabapentina em comparação ao uso de placebo.
Participantes receberam dose oral diária de 1.200 mg de gabapentina. Evidentemente, como qualquer outro medicamento, esse anticonvulsivante provocou efeitos indesejados nos participantes que o receberam. Esses experimentaram tontura (19% dos participantes), sonolência (14%), alterações na marcha (9%) e edema periférico (7%).
Pregabalina
Também indicada para o manejo da dor neuropática e da dor provocada pela fibromialgia, a pregabalina começa sua ação efetiva por volta de uma semana após a primeira dose.
Usada em um ensaio com 60 pacientes submetidas à mastectomia, a pregabalina foi eficaz em reduzir a dor pós-operatória sem que as participantes experimentassem efeitos indesejados significativos.
Porém, ela não se mostrou capaz de reduzir a quantidade padrão de opioide usada no tratamento da dor pós-cirúrgica.
Carbamazepina
Bloqueando os canais de sódio na membrana dos neurônios, a carbamazepina é mais indicada para tratar neuralgia do trigêmeo. Estudos que contrastam a eficácia dessa droga em comparação ao placebo são poucos e de curta duração (até quatro semanas).
Além do mais, os ensaios não mostraram resultados de alta qualidade, segundo a última revisão publicada em 2014. A carbamazepina pode provocar cefaleia, vertigem e distúrbios gastrointestinais.
Topiramato
O topiramato é um medicamento anticonvulsivante frequentemente usado como tratamento profilático para a enxaqueca.
Os profiláticos são tomados para prevenir a dor, em vez de controlá-la quando ela começa.
Os anticonvulsivantes estão disponíveis somente com receita médica. Se o seu médico recomendar este tipo de medicamento para ajudá-lo a controlar sua dor crônica relacionada aos nervos, pergunte a ele como tomar o medicamento com segurança, efeitos colaterais específicos e quaisquer sinais de alerta que justifiquem uma chamada para o seu médico.
AL. JAÚ 687 – JARDIM PAULISTA – SÃO PAULO – SP
Clínica de Dor, Fisiatria e Acupuntura Médica
Clínica médica especializada localizada na região dos Jardins, próximo à Av. Paulista, em São Paulo — SP.
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Clínica Dr. Hong Jin Pai – Centro de Dor, Acupuntura Médica, Fisiatria e Reabilitação.
Al. Jaú 687 – São Paulo – SP
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Referências
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Wiffen, P.J., Derry, S., Bell, R.F., Rice, A.S.C., Tölle, T.R., Phillips, T., Moore, R.A. (2017). Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2017, 6, CD007938.
